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分类

• {SNA} Approved Therapeutics/Drug Candidates, Bioactive Small Molecules, Biochemicals and Reagents, Biogenic Amine Transport Inhibitors,
• Heterocycles
• {SNA} Approved Therapeutics/Drug Candidates, Bioactive Small Molecule Alphabetical Index, Biochemicals and Reagents, Biogenic Amine Transport Inhibitors, CI-CZ, GPCR Modulators, GPCR Proteins, Modulators and Antibodies, Membrane Protein Biology Tools, Neuroscience, Neurotransmission, Neurotransmission (Obesity), Neurotransmitters, Novartis, Proteins and Derivatives, 生物活性小分子, 细胞信号转导和神经科学, 细胞生物学, 肥胖研究
• Pharmaceuticals
• {uni_hamburg} no charge; nitrogen heterocycle; carbocycle; aromatic; alicycle; large ring; fused rings; 6ring; 7ring; 11ring; 15ring; 2fragments; ionic
• Amines
• {SNA} Approved Therapeutics/Drug

产品应用

• Serotonin reuptake inhibitor. Antidepressant; antiobsessional agent.

相关文献及参考

• [2]. Ortiz, J. and F. Artigas, Effects of monoamine uptake inhibitors on extracellular and platelet 5-hydroxytryptamine in rat blood: different effects of clomipramine and fluoxetine. Br J Pharmacol, 1992. 105(4): p. 941-6.
• [3]. Owens, M.J., et al., Neurotransmitter receptor and transporter binding profile of antidepressants and their metabolites. J Pharmacol Exp Ther, 1997. 283(3): p. 1305-22.
• Peters, M.D., et al.: Clin. Pharm., 9, 165 (1990),
• Short: EINECS Title: EINECS (European Inventory of Existing Commercial Chemical Substances) Source: Official Journal of the European Communities Volume: C 146 A (15.06.1990) Page: 1 Year: 1990 Internet Resource: http://ecb.jrc.ec.europa.eu/esis/index.php?PGM=ein Publish_Date: 1990/06/15
• Short: IV/8A Title: Enthalpies of Fusion and Transition of Organic Compounds Author: Zhang, Z.-Y.; Frenkel, M.; March, K.N.; Wilhoit, R.C. Editor: Marsh, K.N. Source: Landolt-Börnstein, New Series Volume: IV/

安全信息

GHS Symbol

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Subcutaneous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE/DURATION           : 1750 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs).  (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo,
   Japan)  Volume(issue)/page/year: 6,243,1982

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURAT

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intravenous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE/DURATION           : 26 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs).  (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo,
   Japan)  Volume(issue)/page/year: 6,243,1982

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Subcutaneous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rabbit
DOSE/DURATION           : 217 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   KSRNAM Kiso to Rinsho.  Clinical Report.  (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda
   Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan)  V.1-    1960-
   Volume(issue)/page/year: 4,2105,1970

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 90 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs).  (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo,
   Japan)  Volume(issue)/page/year: 6,243,1982

{

TYPE OF TEST            : Sex chromosome loss and nondisjunction
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
TEST SYSTEM             : Insect - Drosophila melanogaster
DOSE/DURATION           : 200 mg
REFERENCE :
   SOGEBZ Soviet Genetics.  English translation of GNKAA5.  (Plenum Pub. Corp.,
   233 Spring St., New York, NY 10013)  V.2-    1966- Volume(issue)/page/year:
   7,1042,1971

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Subcutaneous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE                    : 130 mg/kg
SEX/DURATION            : female 10-22 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Effects on Newborn - behavioral
REFERENCE :
   NTOTDY Neurobehavioral Toxicology and Teratology.  (Fayetteville, NY) V.3-8,
   1981-86.  For publisher information, see NETEEC. Volume(issue)/page/year:
   7,493,1985

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Subcutaneous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE                    : 110 mg/kg
SEX/DURATION            : female 9 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death
   Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System
REFERENCE :
   DGDFA5 Development, Growth & Differentiation.  (Japan Pub. Trading Co.
   (USA), 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103)  V.11-    1969-
   Volume(issue)/page/year: 22,61,1980

其他信息

• 灭火剂:水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
• 急性毒性:口服-大鼠 LD50: 613 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 380 毫克/公斤
• 可燃性危险特性:热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾
• 不良反应:常见有口干、出汗、眩晕、震颤、视力模糊、排尿困难、体位性低血压。偶见皮肤过敏、粒细胞减少。大剂量给药出现焦虑、心律不齐、传导阻滞、失眠等。罕见肝损伤、发热、癫痫发作。
• 类别:有毒物质
• 毒性分级:高毒
• 用途一:抗抑郁症药。
• 药物相互作用:(1)与乙醇并用，可以促使中枢神经的抑制作用。 (2)与抗惊厥药并用，可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。 (3)与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。 (4)胍乙啶与氯米帕明并用，前者的抗高血压作用可被减低。但用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。 (5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用时，可增加氯米帕明的不良反应，同时降低抗抑郁效能。 (6)与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用。 (7)与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。 (8)与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。
• 抗抑郁药:氯米帕明是一种安全可靠、起效迅速的三环类抗抑郁药，常温下为白色或微黄色结晶性粉末；无臭，味苦；遇光色渐变黄。在冰醋酸或氯仿中极易溶解，在水或乙醇中易溶，在丙酮中微溶，在乙醚中几乎不溶。通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素（简称NA）与5-羟色胺（简称5-HT）的再摄取而产生抗抑郁作用，同时还有抗焦虑与镇静作用。抑制5-羟色胺再摄取作用强于其他三环类药, 抑制去甲肾上腺素再摄取作用则小于丙咪嗪和阿米替林，其抗胆碱作用中等度, 镇静作用低。口服吸收良好，治疗血药浓度为200～500ng/ml，1～2周可达稳态血浓度。经肝脏代谢，活性代谢产物去甲氯米帕明浓度是原药浓度的2倍。血浆蛋白结合率为96～97%，半衰期为21～31小时。约70%自尿排出，30%自粪便排出。适用于治疗内源性、反应性、神经性、隐匿性抑郁症以及各种抑郁状态；伴有抑郁症的精神分裂症；强迫症、恐怖症；多种疼痛等。该药还能降低脑脊液和血小板中的5-羟基吲哚乙酸(5HIAA)水平，与该药可治疗强迫症有关，对D2受体、α肾上腺素受体、组胺受体有亲和力。此外，还有较强的抗胆碱能作用，以及具有轻度拮抗多巴胺作用能增加血浆中催乳素和生长激素水平。
• MOL 文件:303-49-1.mol
• Sigma Aldrich:303-49-1(sigmaaldrich)
• 下列情况应慎用或禁用:严重心脏病 循环障碍 急性心肌梗塞恢复期病人 支气管哮喘 心血管疾病 癫痫症 青光眼 肝功能损伤 传导阻滞者 低血压 排尿困难 白细胞过低者 甲亢 前列腺肥大 精神分裂症 尿潴留 孕妇妊娠初期用可致畸
• 储运特性:库房通风低温干燥； 与食品原料分开存放
• 用法与用量:口服盐酸氯米帕明片成人常用量 1,治疗抑郁症，一次25mg，一日 3次，然后根据需要和耐受情况调整用量。成人门诊限量一日250mg，住院限量每日300mg。 2,治疗强迫症，开始一日25mg，一日 1次，前两周逐渐增加至每日100mg，数周后可再增加，以每日不超过250mg为原则。 3,老年人开始一日20-30mg，根据需要和耐受情况缓慢增加用量，以每日不超过75mg为宜。 4,小儿每日10mg，连续服药10天后，5～7岁儿童增至20mg，8～14岁增至20～25mg，14岁以上增到50mg或按需要量，分次服用。
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• 抗抑郁相关药物:卡匹帕明 环帕明 曲米帕明 氧米帕明 氰帕明 氯卡帕明