Cantharidin 斑蝥素
CAS 56-25-7 MFCD00134968
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- Bioactive Small Molecules, C-CH, Cell Biology, Cell Signaling and Neuroscience, Kinase/Phosphatase Biology, Phosphatase Inhibitors, Protein Phosphatase 2 (PP2), Serine/Threonine Kinase Biology, Serine/Threonine Phosphatase Inhibitors
- {SNA} Bioactive Small Molecule Alphabetical Index, C-CH, Kinase/Phosphatase Biology, Phosphatase Inhibitors, Phytochemicals in Herbal Medicine or Traditional Chinese Medicine (TCM), Protein Phosphatase 2 (PP2), Serine/Threonine Kinase Biology, Serine/Threonine Phosphatase Inhibitors, 生物活性小分子, 细胞信号转导和神经科学, 细胞生物学, 营养研究
- {SNA} Bioactive Small Molecule Alphabetical Index, C-CH,
产品应用
- 磷酸蛋白酶2A的抑制剂。
相关文献及参考
- Krieser, et al., Cleavage and nuclear translocation of the caspase 3 substrate Rho GDP-dissociation inhibitor, D4-GDI, during apoptosis. Cell Death Differ. 6 , 412-419, (1999) 摘要
- Merck: 14,1752 Beilstein: 19,161
- Knapp, et al., Contractility and inhibition of protein phosphatases by cantharidin. Gen. Pharmacol. 31 , 729-733, (1998) 摘要
- Merck 14 ,1752
- Baskin, T.I., and Wilson J.E., Inhibitors of protein kinases and phosphatases alter root morphology and disorganize cortical microtubules. Plant Physiol. 113 , 493-502, (1997) 摘要
- Short: EINECS
- Short: III/5a
- Merck: 14,1752
安全信息
GHS Symbol
- S45 In case of accident or if you feel unwell seek medical advice immediately (show the label where possible) 发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签);
- S53 Avoid exposure - obtain special instructions before use 避免接触,使用前获得特别指示说明;
- R28 Very toxic if swallowed 吞咽极毒
- R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin 对眼睛、呼吸系统和皮肤有刺激性
- P261 Avoid breathing dust/fume/gas/mist/vapours/spray. 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸汽/喷雾。
- P264 Wash hands thoroughly after handling. 处理后要彻底洗净双手。
- P270 Do not eat, drink or smoke when using this product. 使用本产品时不要吃东西,喝水或吸烟。
- P280 Wear protective gloves/protective clothing/eye protection/face protection. 戴防护手套/防护服/眼睛的保护物/面部保护物。
- P301+P310
- P301+P310+P330
- P302+P352+P332+P313+P362+P364
- P305+P351+P338
- P305+P351+P338+P337+P313
- P405 Store locked up. 上锁保管。
- P501 Dispose of contents/container to..… 处理内容物/容器.....
- H300 Fatal if swallowed 吞食致命
- H315 Causes skin irritation 会刺激皮肤
- H319 Causes serious eye irritation 严重刺激眼睛
- H335 May cause respiratory irritation 可能导致呼吸道刺激
TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Administration onto the skin SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 25 mg/kg/14W-I TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - neoplastic by RTECS criteria Skin and Appendages - tumors REFERENCE : BJCAAI British Journal of Cancer. (Macmillan Press Ltd., Houndmills, Basingstoke, Hants. RG21 2XS, UK) V.1- 1947- Volume(issue)/page/year: 9,177,1955
TYPE OF TEST : TD - Toxic dose (other than lowest) ROUTE OF EXPOSURE : Administration onto the skin SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 70 mg/kg/52W-I TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria Skin and Appendages - tumors REFERENCE : CNREA8 Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- Volume(issue)/page/year: 32,1463,1972
TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 1 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : FDWU** "Ueber die Wirkung Verschiedener Gifte Auf Vogel, Dissertation," Forchheimer, L., Pharmakologischen Institut der Universitat Wurzburg, Fed. Rep. Ger., 1931 Volume(issue)/page/year: -,-,1931
TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Mammal - species unspecified DOSE/DURATION : 1710 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : 85PEAG "Zhongliu Yanjiu" Cancer Review, Yu, R., et al., eds., Shanghai Science/Tec
TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - cat DOSE/DURATION : 310 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : FDWU** "Ueber die Wirkung Verschiedener Gifte Auf Vogel, Dissertation," Forchheimer, L., Pharmakologischen Institut der Universitat Wurzburg, Fed. Rep. Ger., 1931 Volume(issue)/page/year: -,-,1931
TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE
TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Mammal - species unspecified DOSE/DURATION : 50 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : CTYAD8 Zhongcaoyao. Chinese Traditional and Herbal Medicine. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.11- 1980- Volume(issue)/page/year: 20,135,1989
其他信息
- 方法一:粉碎 将斑蝥粉碎成粉状。 酸化提取 斑蝥虫粗粉:浓盐酸:丙酮=1:0.025:5.5,比例投料,取干燥粗粉加0.025倍的浓盐酸,然后加入粗粉3倍量的丙酮,浸泡提取48h,过滤,收取提取液,合并提取液,残渣再用适量的丙酮洗一次,合并液体,残渣弃去。 浓缩 回收提取中的丙酮,得到深色浓缩油状物,油状物中有大量结晶析出,过滤,收集结晶。 除色素及脂肪 结晶再用石油醚洗涤2次,除去色素及动物脂肪,再用95%乙醇洗涤数次,过滤除去乙醇,即得斑蝥素粗品。 斑蝥素片剂制法:取斑蝥素和淀粉置于球磨机中,研磨24h,过100目筛,加白芨粉、氢氧化铝及三硅酸镁,混合均匀,加35%乙醇搅拌制成湿材,过14目筛整粒。干燥。再将干颗粒加入硬脂酸镁,稍加混合后,过14目筛整粒,在充分混合均匀,储存于有布袋的铁桶中,称量,化验,合格后压片。每片含斑蝥素0.25mg,理论片重每片0.101g。注意事项 斑蝥素是剧毒药,制备过程中必须注意安全防护,切勿与皮肤接触,切忌吸入粉尘蒸气。操作者要穿长袖工作服,袖口,头颈用布扎紧,戴好防尘帽、口罩、眼镜及长胶皮手套等。工作结束后立即淋浴,更换衣着、工作衣帽等,亦需洗涤清洁,不经洗涤不得再穿。 工作人员需多饮绿茶或开水,如发现泌尿道及胃肠道刺激症状、尿频、尿急、尿痛或口腔黏膜、喉部不适等,应停止操作。 解斑蝥毒的物质有绿茶、黄连、黄柏、生绿豆粉、葱等。如排尿有痛可用车前、木通、泽泻、猪苓煎服。
- 储运特性:库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运
- 用途三:羟基斑蝥胺的中间体。
- 参考质量标准:mp213-217℃,灰分≤0.1%。
- 斑蝥素乳膏:斑蝥素乳膏为皮肤科外用药物,由斑蝥素溶于脂肪而制成,易经皮肤吸收,外用治疗甲周疣较好,对寻常疣和跖疣也有效,外用可治疗尖锐湿疣。 ①寻常疣:直接涂搽于病灶部位,在数秒钟内可变干形成一层薄膜,然后用无孔胶带完全覆盖疣生长部位,24小时后移去胶带并用绷带包扎。在用药7日后,清除所有的坏死组织,如仍有疣生长,则继续涂搽本药。如果出现强烈的炎症反应,则第二次用药应推迟。有时只需单次用药。 ②生殖器尖锐湿疣:予本药乳膏在疣体上均匀地涂上一薄层 (1g乳膏涂布面积应为200~300cm2),qd,10 次为一疗程。一日用量不应超过3g。 ③传染性软疣:在每处病变部位涂搽本药,不要涂搽到正常皮肤上。7日后,在涂药后产生水疱处偶可出现新发的疣或残留疣,此时需要治疗,以小片封闭胶带覆盖并于6~8小时后去除。
- 理化性质:斑蝥素(英文Cantharidin,分子结构式C10H12O4),在不同溶剂中重结晶表现出不同的晶型,在丙酮中结晶为白色斜方棱柱型,氯仿中为白色针状,在乙醇中为白色糠片状。毛细管法测定熔点为215-216.8℃。不溶于冷水,难溶于乙醚(1g/700ml),在氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯中溶解度(25℃)分别为1/60,1/80,1/90,1/150(g/ml)。斑蝥素是存在于鞘翅目(Coleopera)芫菁科(Meloidae)等昆虫体内的一种天然单萜类昆虫毒素,是斑蝥体内的防卫性物质。1810年法国药物学家Robiquet从西班牙绿芫菁Lytta vesicatoria中首次提取出斑蝥素粗提物,1887年Piceard确定了斑蝥素的分子式,1914年Gadamer等证实了斑蝥素的分子结构。Gilbert stork于1953年第一次在实验室合成了斑蝥素;Dauben于1976年以呋喃和二甲基马来酸酐经12步利用D-A反应合成了斑蝥素。 提取方法:取自然风干的成虫粉碎后用盐酸水溶液溶解,回流加热后用氯仿萃取,重结晶后即可得纯度大于99.5%的斑蝥素纯品。 鉴定方法:三氧化铬法、甲醛法、间苯二酚法、薄层扫描法等。2000年我国药典确定用薄层扫描法。 含量测定方法:重量法、酸碱法、紫外分光光度法、高效液相色谱法、气相色谱法等。2000年我国药典规定用GC法。
- 方法三:可从昆虫斑蝥虫体提取得到,亦可化学合成。
- MOL 文件:56-25-7.mol
- 所属类别二:生物化学品: 动物脏器类制品: 小动物制品
- 药代动力学:口服易吸收,药后1小时血中浓度最高,24小时后血中仍维持较高的浓度。无论是灌胃或腹腔注射,其分布均以胃肠道内容物和胆中最高,其次为肝、肾和肿瘤组织。经尿和粪便排泄,腹腔注射后
- 毒性分级:高毒